鈍化酶是耐藥菌株產(chǎn)生的,具有破壞或滅活抗菌藥物活性的某種酶,它通過水解或修飾作用破壞抗生素的結(jié)構(gòu)使其失去活性。

其中乙酰轉(zhuǎn)移酶可使游離氨基乙酰化；磷酸轉(zhuǎn)移酶可使游離羥基磷酸化；核苷轉(zhuǎn)移酶可使游離羥基核苷化。這3類酶可按照所破壞的抗生素的不同和作用位點(diǎn)的不同而分為12種。

每種鈍化酶也可能有多種異構(gòu)酶，目前已知的異構(gòu)酶共有20余種。這些鈍化酶位于革蘭氏陰性桿菌的胞質(zhì)周間隙，而在革蘭氏陽性菌中其位置尚不明。

經(jīng)鈍化酶作用后的氨基糖苷類抗生素可能通過下列機(jī)制而失去抗菌活性：與未經(jīng)鈍化的氨基糖苷類抗生素競爭細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，減少藥物的攝入；不能與核糖體結(jié)合；失去了干擾核糖體功能的作用。

不同的氨基糖苷類抗生素可被同一種酶所鈍化，而同一種抗生素又可被多種酶所鈍化，這是由于抗生素的分子結(jié)構(gòu)中可能存在多個(gè)結(jié)合點(diǎn)。

細(xì)菌鈍化酶的產(chǎn)生由質(zhì)粒所控制，并可通過結(jié)合轉(zhuǎn)移或轉(zhuǎn)座子轉(zhuǎn)移到其他敏感菌。產(chǎn)生鈍化酶的細(xì)菌往往對被其鈍化的氨基糖苷類抗生素高度耐藥，但也有例外情況。