林可霉素又名潔霉素,是從鏈絲菌培養(yǎng)液中取得的一種堿性抗生素。雖然與大環(huán)內(nèi)酯類在結(jié)構(gòu)上有很大差別,但都作用于相同的位點,具有許多共同的特性,包括都是具有高脂溶性的堿性化合物、在動物體內(nèi)分布廣泛、對細(xì)胞屏障穿透力強(qiáng),還有共同的藥物學(xué)特征。
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抗菌特點與機(jī)理
1.1本品為速效抑菌劑
能穿透細(xì)胞膜,主要作用于細(xì)菌核糖體的50S亞基,通過抑制肽鏈延長、影響蛋白質(zhì)合成而起抑菌作用,但在高濃度時對高敏感菌有殺菌作用。葡萄球菌對本品可緩慢產(chǎn)生耐藥性。對紅霉素耐藥的葡萄球菌對本品顯示交叉耐藥性。
1.2抗菌譜較窄
僅對大多數(shù)革蘭氏陽性(G+)菌和支原體有較強(qiáng)抗菌活性,據(jù)豬e網(wǎng)網(wǎng)友了解到對某些厭氧的革蘭氏陰性(G-)菌也有一定作用。抗菌譜與大環(huán)內(nèi)酯類相似,主要抗G+菌,對葡萄球菌、溶血性鏈球菌和肺炎球菌的作用較強(qiáng),但不及青霉素類和頭孢菌素類:對支原體的作用與紅霉素相似,而比其它大環(huán)內(nèi)酯類稍弱。其特點是對大多數(shù)厭氧菌如破傷風(fēng)桿菌、魏氏梭狀芽孢桿菌以及某些放線菌等有抑制作用,對豬痢疾密螺旋體(豬血痢)和弓形蟲也有一定作用。但大多數(shù)需氧G-菌對其耐藥,此點有別于大環(huán)內(nèi)酯類。本品對真菌、病毒無效。適應(yīng)癥主要是敏感G+菌引起的各種感染,如肺炎、敗血癥、蜂窩織炎、化膿性關(guān)節(jié)炎和乳腺炎等(尤其是鏈球菌病和葡萄球菌病)。對支原體引起的豬喘氣病、豬血痢以及厭氧菌引起的感染亦有防治功效。
1.3屬時間依賴性且抗生素后效應(yīng)(PAE)較短的抗生素
抑菌作用主要取決于藥物濃度超過最小抑菌濃度的維持時間,即細(xì)菌的暴露時間,是影響藥效的最關(guān)鍵因素。而峰值濃度并不很重要,當(dāng)藥物濃度達(dá)到較高水平后,再增加濃度并不能增加其抗菌作用。投藥原則是將間隔時間縮短,而不必增大每次劑量。為此,注射用藥必須每天2次。