一、頭孢菌素類抗生素

　　分子中含有頭孢烯的半合成抗生素。屬于β-內酰胺類抗生素，是β-內酰胺類抗生素中的7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)的衍生物，因此它們具有相似的殺菌機制。本類藥可破壞細菌的細胞壁，并在繁殖期殺菌。對細菌的選擇作用強，而對人幾乎沒有毒性，具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐青霉素酶、過敏反應較青霉素類少見等優點。所以是一類高效、低毒、臨床廣泛應用的重要抗生素。

　　1、化學結構

　　頭孢菌素類和青霉素類同屬β -內酰胺抗生素，不同的是頭孢菌素類的母核是7-氨基頭孢烷酸(7-ACA)，而青霉素的母核則是6-氨基青霉烷酸，這一結構上的差異使頭孢菌素能耐受青霉素酶。

　　2、理化性質

　　各種頭孢菌素均為頭孢烷酸的衍生物，其游離酸或取代酸都是有機酸，一般不溶于水，但其鉀鹽、鈉鹽則易溶于水，所以臨床應用的頭孢菌素類的注射劑型主要制成鈉鹽或鉀鹽。

　　頭孢烷酸含有不穩定的β-內酰胺環，在有水分子存在的條件下易被水解，堿、酸和溫度升高均能促進水解。所以臨床應用的頭孢菌素要用蒸餾水溶解，現配現用。

　　口服用頭孢菌素類是一些化學穩定性稍高而且能耐受胃酸的品種，如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等多制成游離酸的片劑或膠囊。

　　3、分類及藥理學特性

　　按抗菌作用的特點，一般將常用頭孢菌素分為三代。

　　第一代頭孢菌素

　　以頭孢唑啉(原名先鋒 V號)為代表的第一代頭孢菌素兼備青霉素、耐酶青霉素和氨芐青霉素的三重特點。它們對金葡菌、鏈球菌(腸球菌除外)等革蘭氏陽性菌具有較強的活性，優于第二、三代頭孢菌素。第一代頭孢菌素主要應用于革蘭氏陽性菌感染，治療革蘭氏陰性桿菌感染常需與氨基糖苷類抗生素聯合應用。

　　第二代頭孢菌素

　　除保留了第一代的對革蘭氏陽性菌的作用外，由于它們對革蘭氏陰性桿菌產生的β-內酰胺酶較第一代穩定，抗菌譜也較第一代廣，所以顯著地擴大和提高了對革蘭氏陰性桿菌作用。對革蘭氏陽性細菌，除對痢疾桿菌和沙門氏菌顯示較強的抗菌活性外，對大腸桿菌、肺炎桿菌的抗菌作用優于第一代頭孢菌素。它們對第一代頭孢菌素抗菌作用較差的變形桿菌和產氣桿菌亦有一定的抗菌活性，對不動桿菌的抗菌作用較差。對綠膿桿菌和糞鏈球菌均無抗菌活性。對金葡菌、腦膜炎球菌具有很強的抗菌活性，與第一代頭孢菌素相近。