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片劑的藥物及輔料

放大字體  縮小字體 發(fā)布日期:2015-09-01  瀏覽次數(shù):561
核心提示:片劑的原料包括藥物和輔料(賦形劑)。藥物是在處方中發(fā)揮藥理作用的成分,輔料是除藥物以外的一切附加的有助于制片的物料。  

片劑的原料包括藥物和輔料(賦形劑)。藥物是在處方中發(fā)揮藥理作用的成分,輔料是除藥物以外的一切附加的有助于制片的物料。
  (一)片劑的藥物
  1、片劑的藥物需具備如下的性質(zhì)
  具有一定的流動性;有一定的粘著性;遇液體能迅速崩解或溶解,以利于吸收而產(chǎn)生應(yīng)有的療效。但實際上完全具備上述性質(zhì)的藥物不多,因此在處方或制片過程中,還需加入輔料,以便使主藥達到制片的要求。
  2、 藥物制片要求
  藥物制片前一般需要經(jīng)過粉碎過篩,以利于混合均勻,保證含量準(zhǔn)確和色澤一致。化學(xué)藥品粉碎的細(xì)度一般為50-80目,劇毒藥或含量較小的藥品,則要求過100-150目篩,其它結(jié)晶性或顆粒狀藥物,如果細(xì)度適宜并易溶于水者(例如溴化物、氯化物、烏洛托品等)可不粉碎,只需過篩使成均勻顆粒或進行干燥即可作壓片原料。
  有些中草藥為增加療效、減少劑量和便于制片,常需提取有效成分,即經(jīng)水、乙醇提取,濃縮成膏后制片。
  中草藥物料包括藥材原粉、提純物粉、浸膏及浸膏粉等,細(xì)度為80-120目。原粉必須滅菌,因為應(yīng)用藥材原粉可帶入許多細(xì)菌、霉菌及螨類,因此原材料粉碎前必須經(jīng)過清潔或滅菌處理。
  (二)片劑的輔料
  輔料或稱賦形劑一般藥物都需要添加適宜的輔料,使其具備壓片的要求。輔料需有較高的穩(wěn)定性,不與主藥起反應(yīng),不影響主藥的釋放、吸收和含量測定,要用料少,價廉易得,對畜禽無害。
按輔料在片劑中的作用分為:
  1、稀釋劑與吸收劑
  稀釋劑與吸收劑統(tǒng)稱為填補劑。凡藥物(例如毒藥、劇藥、激素類、維生素、微量元素)每片劑量少于0.1克,制片有困難者,常加入適當(dāng)稀釋劑以增加片劑的重量和便于壓片;凡原料中含揮發(fā)油或液體藥物,則需預(yù)先加適量的吸收劑,再加入其它藥物進行壓片。較常用的有如下幾種:
  (1)淀粉:為白色細(xì)膩粉末,不溶于水和乙醇,性質(zhì)穩(wěn)定,含水量為10-15%,在水中加熱至62-720C則糊化。常用的有木薯淀粉、玉米淀粉等。
  (2)糊精:為淀粉的水解產(chǎn)物,系白色或微黃色粉末,在乙醇中不溶,在水中有可溶性與低溶性兩種。片劑主要是應(yīng)用后者,作為稀釋劑并兼有粘合作用,常用于一些不能用淀粉的片劑,這些片劑(例如水楊酸鈉片)可使淀粉糊化,而延長崩解時限。此外在小劑量片中,糊精常與淀粉適當(dāng)比例混合使用,以提高制片效果。
  (3)碳酸鈣:為白色粉末,性質(zhì)穩(wěn)定,不溶于水,但遇酸起中和作用,為價廉易得的稀釋劑和吸附劑,用于油類的吸收。碳酸鈣能影響某些主藥(例如士霉素)在腸道的吸收,故此不宜合用。
  (4)硫酸鈣:為白色或微黃色、無臭、無味的細(xì)粉,微溶于水而易溶于酸,性質(zhì)穩(wěn)定,與多種藥物配伍不起變化。硫酸鈣通常有二水物(CaSO4 . 2H2O)、無水物和半水物三種形態(tài),只有二水物和無水物遇水不固化,可以作為片劑的稀釋劑和油類的吸收劑,制成的片劑外觀光潔,硬度、防潮性能和崩解度均好,用于代替淀粉作輔料可節(jié)約糧食,但是在調(diào)劑過程中,必須嚴(yán)格控制干燥條件,因其二水物若失去結(jié)晶水一個以上時,遇水會出現(xiàn)固化現(xiàn)象,失去一個半結(jié)晶水的半水物(CaSO4 . 2H2O)固化程度更強,所以濕法制粒的干燥溫度以70-800C為宜。因它能影響四環(huán)素類藥物如士霉素等在腸道的吸收,也不宜作土霉素片等的輔料。
(5)磷酸氫鈣:為白色細(xì)微粉末,性質(zhì)穩(wěn)定,在水中幾乎不溶,PH 值7.5-8.0。常用的磷酸鈣一般指磷酸氫鈣(CaHPO4)而言。本品與硫酸鈣性狀大致相同,兩者均無引濕性,為油類及含油浸膏類和中藥浸出物的良好吸僅劑,用本品壓成的片劑較堅硬,用于易變質(zhì)的藥物(例如維生素)具有穩(wěn)定作用。
  (6)輕質(zhì)氧化鎂、碳酸鎂、氫氧化鋁:它們都可作為片劑的吸收劑,按吸油力的大小為氧化鎂> 碳酸鎂>碳酸鈣,但氧化鎂的化學(xué)性質(zhì)不及碳酸鎂穩(wěn)定,易吸收水分粘結(jié)成塊,故多選碳酸鎂作吸收劑。但三者均為堿性物質(zhì),對干酸性藥物或遇堿敏感的藥物則可改用磷酸氫鈣,其吸油性能比前三者更強。氫氧化鋁也常用作助流劑和于粘合劑,用量約1-3%。
2、 潤濕劑與粘合劑
  一般藥物的粉末微粒,都被它吸收的空氣所形成的氣膜包圍著,必須用潤濕劑或粘合劑使氣膜層破壞后才能使微粒潤濕,發(fā)揮其粘合性,以利顆粒的結(jié)合和壓成片劑。粘合劑具有粘性,能使藥粉粘結(jié)成粒,便于壓片。潤濕劑本身沒有粘性,它是可潤濕藥粉、誘發(fā)藥粉自身粘性的輔料。以固體狀態(tài)直接應(yīng)用的,則是干燥粘合劑。一般說液體粘合劑的粘合作用較大,而固體粘合劑往往兼有稀釋劑和崩解劑的作用。
潤濕劑與粘合劑應(yīng)用適當(dāng)與否與片劑的質(zhì)量關(guān)系很大,粘性不足,壓成的片劑松散易碎,粘性過強則片劑過于堅硬,不易溶解或崩解。優(yōu)良的片劑應(yīng)是采用較少的粘合劑而質(zhì)地堅硬、崩解迅速的成品。
 
 
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