甲硝唑為硝基咪唑衍生物。

1.可能抑制細菌脫氧核糖核酸的合成，從而干擾細菌的生長、繁殖，最終導致細菌死亡。本藥對缺氧情況下生長的細胞和厭氧微生物有殺滅作用，而且它在人體中還原時生成的代謝物，也具有抗厭氧菌作用，其殺菌濃度稍高于抑菌濃度；

2.可抑制阿米巴原蟲氧化還原反應，使原蟲氮鏈發生斷裂；

3.此外，本藥還有強大的殺滅滴蟲的作用，醫學.教育網整理但其作用機制未明。甲硝唑對大多數厭氧菌具有強大抗菌作用，但對需氧菌和兼性厭氧菌無作用。

此外，本藥對滴蟲、阿米巴原蟲、麥地那龍線蟲等微生物也有強大作用。甲硝唑抗菌譜包括脆弱擬桿菌和其他擬桿菌屬、梭形桿菌、產氣梭狀芽胞桿菌、真桿菌、韋容球菌、消化球菌和消化鏈球菌等。放線菌屬、乳酸桿菌屬、丙酸桿菌屬對本藥耐藥。本品可明顯減輕酒渣鼻的丘疹及膿皰等炎性皮膚損害，其作用機制尚不清楚，可能與甲硝唑的殺菌、抗炎作用有關，甲硝唑屬抗原蟲劑和抗菌劑。