阿維菌素是畜禽常用的一種殺蟲劑，對螨類和昆蟲具有胃毒和觸殺作用，但不能殺卵。作用機制與一般殺蟲劑不同的是干擾神經生理活動，刺激釋放γ-氨基丁酸，而氨基丁酸對節肢動物的神經傳導有抑制作用。螨類成蟲、若蟲與阿維菌素接觸后即出現麻痹癥狀，不活動、不取食，2-4天后死亡。阿維菌素在土內被土壤吸附不會移動，并且被微生物分解，因而在環境中無累積作用。

阿維菌素，是一種優良的新型農牧兩用抗生素，對體內外常見寄生蟲都有抑殺作用，吸收后廣泛分布于全身組織，且殘留時間長，消除緩慢。阿維菌素對中樞神經系統損害最為多見，所以我國農業部公告中規定在食用牛的脂肪、肝臟中最高殘留量為100μg/kg，腎的最高殘留量為50μg/kg。因此在使用此類藥物時需嚴格參考用藥時間及用藥量。