氨芐青霉素(Ampicillin)為半合成的廣譜青霉素,也叫氨芐西林,是一種β-內(nèi)酰胺類抗生素,可治療獸醫(yī)臨床常見的多種細(xì)菌感染。主要用于大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、志賀氏菌、鏈球菌、腸球菌等呼吸道系統(tǒng)、生殖系統(tǒng)、消化系統(tǒng)感染。
一、理化性質(zhì)
氨芐青霉素在水中微溶,在三氯甲烷、乙醇、乙醚或不揮發(fā)油中不溶;在稀酸溶液或稀堿溶液中溶解,但在水、強(qiáng)酸堿溶液中不穩(wěn)定。因此,獸用口服制劑的穩(wěn)定性和藥物溶出度,決定了其藥效發(fā)揮的關(guān)鍵技術(shù)指標(biāo)之一。
因此,在動(dòng)物臨床,氨芐西林制劑通常有可溶性粉劑、注射劑、粉針劑、片劑等。對(duì)家禽用藥來講,可溶性粉劑是最經(jīng)濟(jì)、最方便的常用劑型;對(duì)牛、羊、豬等大動(dòng)物來說,注射劑和粉針劑是最常用劑型。
二、藥理作用
氨芐青霉素的抗菌機(jī)制主要是通過作用于細(xì)菌的細(xì)胞壁,抑制和阻止細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,所以它不但可抑制其增殖,而且還能直接殺死各種敏感細(xì)菌。其對(duì)敏感細(xì)菌的各個(gè)繁殖階段作用效果最好。
其抗革蘭陽性菌的作用與青霉素近似,尤其對(duì)草綠色鏈球菌和腸球菌的作用較優(yōu),對(duì)其它革蘭陽性菌的作用則較差,特別是對(duì)耐青霉素的金黃色葡萄球菌無效。
在對(duì)革蘭氏陰性菌的作用譜中,它對(duì)大腸埃希菌、傷寒與副傷寒桿菌、痢疾桿菌、奇異變形桿菌、流感桿菌等對(duì)本品敏感,但是容易產(chǎn)生耐藥性。
三、藥代藥動(dòng)
氨芐青霉素的口服制劑經(jīng)內(nèi)服或注射后均易吸收,吸收后可分布到各組織中,在血、尿及膽汁中可達(dá)抗菌濃度,能透人腦脊液和關(guān)節(jié)液內(nèi),但含量較低,若有炎癥時(shí)透入量可顯著增加。
氨芐青霉素主要由尿和膽汁排出。內(nèi)服后24 h內(nèi),有15%的給藥量自尿中排出;肌注后24 h內(nèi)約排出給藥量的56%;靜注后24h內(nèi)可排出給藥量的70%。而各種給藥途徑的排出量絕大部分都在頭6h內(nèi)排出。
四、用法用量
口服使用:一次量,每千克體重,家畜、禽30~60 mg,2~3次/d;犬、貓20~40 mg,2~3次/天,連用3天。
肌內(nèi)或靜脈注射:一次量,每千克體重,家畜、禽、犬、貓10~20 mg,2~3次/d,連用2~3 d,連用3天。
乳管內(nèi)注入,一次量,每乳室,奶牛200mg,1次/d。
五、藥物配伍
不能與大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、酰胺醇類、林可胺類等繁殖期抑菌劑一起配伍使用,否則配伍之后,會(huì)使兩者作用相互減效。
氨芐青霉素與磺胺類藥物及一些解熱鎮(zhèn)痛類類藥物(如安乃近、卡巴匹林鈣)共同配伍使用時(shí),這些藥物可使氨芐青霉素的排泄減少,所以會(huì)使其血藥濃度升高。
氨芐青霉素不能與鈣、維生素B族、維生素C、氨基酸等制劑混合在一起配伍使用,否則會(huì)降低其藥物生物利用度或促使氨芐西林降解、降效。