莫昔克丁(Moxidectin)又稱莫西菌素，是由鏈霉菌發酵產生的一種大環內酯類抗生素，屬于米爾貝霉素(Milbemycin)。其特點是成分單一、驅蟲活性更高、長效、安全等。

一、化學性質及藥代動力學

莫昔克丁具有很高的親脂性，因此它在脂肪中的分布濃度極高。研究表明，給牛用藥后28天，其在脂肪中的濃度是伊維菌素的10倍，且廣泛分布在黏膜液、膽汁、糞便、皮膚、血漿等各組織和液體中[1]。莫昔克丁在腹膜和腸黏膜組織中的濃度高于血漿。Jalees Afzal等用14C和2H標記的莫昔克丁對其在羊體內的吸收、分布、排泄和生物轉化進行了研究，用藥第1，7，28天時,莫昔克丁在脂肪組織中的濃度分別為249，305，118ng/g(網膜脂肪和背部脂肪的平均值)，同樣的時間點，在肝(135，50，17ng/g)，腎(41，22，<4ng/g)和腰肌(25，12，<4ng/g)中均有分布[2]。

Lanusse等研究了莫昔克丁在牛體內的藥代動力學，并與IVM和多拉菌素做了比較[3]。結果表明，MXD的吸收速度明顯快于伊維菌素和多拉菌素，莫昔克丁的血漿濃度的達峰時間也比伊維菌素和多拉菌素快。它們之間的達峰濃度沒有差異。平均血漿中滯留時間是莫昔克丁最高(14.6天)，多拉菌素次之(9.09天)，伊維菌素最低(7.35天)。

莫昔克丁主要經膽汁、糞便(約5%)排泄為主，其次是乳汁，少量自尿液(<1%)排泄，在脂肪、靶組織和牛奶中的藥物濃度明顯高于伊維菌素。從組織、脂肪和糞便中殘留物的檢測來看,莫昔克丁是主要的殘留形式。

二、抗蟲譜及活性

一般來說，莫昔克丁可以用于抗多種體內外寄生蟲。其中內寄生蟲主要是線蟲，外寄生蟲有螨、蜱和虱類等。目前，臨床上主要用于對牛、綿羊、豬、馬和伴侶動物的寄生蟲防治。

在抗蠕蟲和殺螨方面，莫昔克丁和阿維菌素更相似。例如，在200μg/kg時，二者對牛皮蠅均無效。莫昔克丁的活性主要是抗蠕蟲譜廣，還可以驅除馬的無齒圓線蟲、普通圓線蟲、三齒線蟲、蠅柔線蟲等[5,6]。莫昔克丁的藥效試驗表明，對牛的胃腸道線蟲和肺線蟲的幼蟲和成蟲有>9%的驅蟲率，持效時間一般在5~6周。莫昔克丁還可以治療狗和兔的體外寄生蟲，現已批準用于狗的疥螨病的治療，但在用于狗的寄生蟲病時，口服途徑較皮下注射更安全，副作用較少[7]。另有研究證明，用藥后蟲卵的再出現時間，莫昔克丁為第84天，而伊維菌素第42天就有蟲卵排出，由此說明莫昔克丁的藥效比伊維菌素更持久[8]。

莫昔克丁0.5%澆潑劑對豬的多種線蟲驅蟲率可達98.9%以上。莫昔克丁對豬體內消化道線蟲、肺線蟲都有良好的驅殺效果。將0.5%莫昔克丁澆潑劑以0.75mg/kg體重劑量用于豬，14d后對豬蛔蟲、豬毛首線蟲、后圓線蟲、有齒食道口線蟲等蟲體驅殺效果達98%[9]。

三、使用劑型

現在使用最多的莫昔克丁的劑型是注射劑、糊劑和澆潑劑。多個研究表明，給牛、羊、駱駝使用推薦劑量的莫昔克丁注射劑，可有效、安全地防治體內、外寄生蟲[10]。由于具有抗蟲效力持久、對動物安全且驅蟲效果好等優點，澆潑劑已在世界范圍內廣泛使用，對其持效活性和殺蟲效力的報道也屢見不鮮[11]。Stewart等用莫昔克丁0.5%澆潑劑進行了驅殺豬的線蟲的試驗觀察，結果表明，對綜合感染的病例，莫昔克丁澆潑劑對多種豬的線蟲的驅蟲率達98.9%以上，只有對豬毛尾線蟲的作用變化較大。Vercruysse等還比較了莫昔克丁澆潑劑和注射劑的抗奧斯特線蟲及其蟲卵的效力，研究證明，莫昔克丁澆潑劑的驅殺成蟲和抑制蟲卵的持效期為6周，注射劑為5周，澆潑劑的殺蟲效力高于注射劑。

四、安全性

作為新一代阿維菌素類藥物，莫昔克丁比伊維菌素的安全性更高，在正常劑量范圍內，莫昔克丁一般不會發生中毒反應。由于莫昔克丁的高脂溶性，使藥物在脂肪中的含量很高，停留時間較長，同時乳汁是莫西菌素很重要的排泄途徑，所以在肉類、奶類制品生產中，要注意該藥的藥物殘留，合理制定休藥期。

五、結束語

雖然莫昔克丁同其他阿維菌素類驅蟲藥一樣，也只是對某一些種屬的寄生蟲的驅蟲效果比前一代更好，但它在耐藥性的產生、用藥劑量和體內藥物分布等多方面卻優于伊維菌素、多拉菌素，因而是一類值得大力推廣的抗寄生蟲藥物。