激酶是細胞中最重要的蛋白質類別之一。它們在細胞信號傳導中發揮作用，對從細胞生長到發炎等各個過程進行調控。不過，更加重要的是，當激酶的功能出現偏差時，在某些人類癌癥中會發現其蹤影，因此，它已經成為制藥公司多年來高度關注的新藥靶標。激酶組學是一門比較新的學科，它主要借助于高通量篩選技術迅速而準確地對整個激酶組（細胞中全部激酶的集合）進行研究。

藥物篩選

制藥企業正在已知的人類激酶組平臺上研發新的激酶抑制劑。羅氏制藥化學部主任David Goldstein博士表示，現在已經發現了518種人類激酶，通過高通量激酶組篩選分析，可以發現能夠對不同激酶產生抑制作用的化合物，根據適應癥的不同，這種抑制作用或者具有較強的特異性，或者是針對某一種類。

據Goldstein介紹，羅氏為了獲得激酶抑制劑，正在應用Ambit Biosciences公司制造的一種名為KinomeScan的儀器進行高通量篩選。羅氏將一種化合物交給Ambit，在10天以內即可收到該化合物對317種激酶的抑制分析結果。另外，Millipore公司和Invitrogen公司也提供這類分析服務。目前，羅氏正在進行臨床試驗的數個化合物就是應用這種激酶組學技術發現的，顯示了這一方法的有效性。不過，眼下許多建立在激酶組學技術上的研究還處于基礎研究階段。

藥物設計

有人稱激酶組學的出現實際早于基因組學，因為高通量激酶組分析在人類基因組測序完成以前就已經存在。因此，激酶組學可能在前基因組時代就幫助過人們進行藥物設計。英國Glasgow大學生物醫學研究中心分子寄生蟲學Wellcome中心的Christian Doerig博士是在前基因組時代就將激酶作為靶標開展研究的科學家之一。基因組時代對瘧原蟲基因組的測序研究為Doerig提供了一份詳盡的潛在藥物靶標清單，而瘧原蟲激酶與人類宿主激酶之間缺乏同源性使得Doerig的研究令人矚目。在這種情況下，化學療法干預具有更多的機會，Doerig表示：“我們在瘧原蟲中發現的很大比例的激酶被稱作孤兒激酶（orphan kinases），意即它們與任何在人體細胞或者酵母中發現的明確的激酶群體沒有關聯。”

Doerig運用反向遺傳學，系統地敲除全部的65個瘧原蟲激酶，對靶標進行驗證，以確定哪些瘧原蟲激酶在無性生命周期以及人體紅血球細胞發病機理中是必需的。他還通過大腸桿菌對激酶進行表達，然后檢測其在高通量激酶組學分析中的反應。這通常需要幾個月的時間才能確定少數激酶的功能。不過，Doerig迄今已經研究了約1/3的瘧原蟲激酶。每當他獲得一種活性激酶，就將其送出去進行高通量篩選以發現新的抑制劑。

盡管還只是一門比較新的學科，基于激酶組學的藥物研究已具有很高的可信度。不過，它用于藥物研發的前景如何？一位研究人員這樣說：“如果你看一下激酶的現狀，你將會發現應用激酶抑制劑在一些癌癥領域已經取得成功，但缺點是副作用很大。”而在Goldstein看來，激酶抑制劑還與充血性心力衰竭有關。如果能夠通過激酶組學進行預測，進而在設計分子時避免那些激酶，就能夠避免副作用。

考慮到公眾對制藥行業研發藥物安全性的擔心，激酶組學若能實現這一點將是藥物研發領域的一大飛躍。