咖啡因是中樞興奮藥，小劑量能增強大腦皮層的興奮過程，提高精神和感覺機能，消除疲勞，并能短暫地增加肌肉工作的能力；較大劑量可興奮延髓呼吸中樞和血管運動中樞，使呼吸加深加快，改善血循環。當延髓生命中樞受藥物或毒物的作用處于抑制狀態時，本品的興奮效應更加明顯。咖啡因還有輕度利尿作用。常用制劑為安鈉咖注射液。 

　　咖啡因難溶于水，要加入等量的苯甲酸鈉助溶才能制成滅菌水溶液供注射用，稱為苯甲酸鈉咖啡因注射液，簡稱安鈉咖注射液。安鈉咖注射液為中樞興奮藥，能加強大腦皮層的興奮過程，興奮呼吸及血管運動中樞。用于中樞性的呼吸、循環抑制和麻醉藥中毒的解救。靜脈、肌內或皮下注射，一次用量為：馬、牛2～5克，羊、豬0．5～2克，犬0．1～0．3克。