自1928年亞歷山大弗·萊明發現青霉素、1935年霍華德·弗洛理（Howard Florey）和恩斯特·切恩（Emest Chain）分離出青霉素以來，抗菌藥物在人類同細菌感染的斗爭中發揮了舉足輕重的作用，從此人們進入抗菌藥物時代。

近20年，研究者認為在抗感染治療時，能否獲得預期的結果有賴于病原菌、藥物和病人相關的一些因素。為了較準確反映三者之間的關系，研究者提出了PD（藥效學）與PK（藥代動力學）數據集合在一起的參數（PK/PD參數）。根據抗菌藥物殺菌作用的特性分為濃度依賴性和時間依賴性抗生素，并考慮其有無持續抗菌效應，不同類的抗菌藥物可采用不同的PK/PD參數。

內酰胺類抗菌藥（包括頭孢類和青霉素類）是時間依賴性抗生素，這類藥物的特點是：當濃度低于最小抑菌濃度（MIC）時，大多數細菌還會很快在生長；當濃度高于MIC時，可有效地殺滅細菌，而抗菌效果不會隨血藥濃度增加而增強，只隨血藥濃度維持MIC以上的時間（T>MIC）增長而增強。

這類藥物的給藥方案是優化藥物與致病菌接觸的時間，可多次給藥或制成緩釋制劑。

但多次給藥會顯著降低患者服藥的依從性，易造成漏服，從而導致抗生素用量低于理想劑量的血藥濃度，處于細菌亞致死量，長療程給藥會產生耐藥。因此，將頭孢類抗菌藥物制成緩釋制劑，在臨床中是非常必要的。
應用緩釋制劑的目的有：

1．維持血藥濃度在MIC以上較長時間，減少每日服藥頻次，提高病人的服藥依從性；

2．通過緩釋作用，降低藥物的峰濃度（Cmax），減少藥物不良反應的發生；

3．降低細菌與低于MIC濃度以下的藥物接觸時間，減少耐藥菌株的產生。

自上世紀70~80年代開始，國內外制藥企業先后將緩釋技術應用于頭孢氨芐、頭孢克洛等頭孢類抗菌藥物中。

上海現代制藥股份有限公司是國內最早將緩釋技術應用于頭孢類抗菌藥的制藥企業，其產品為頭孢氨芐緩釋膠囊（商品名：申嘉）和頭孢克洛緩釋膠囊（商品名：申洛）。
采用先進的擠出滾圓制丸、氣流包衣技術制成復合顆粒緩釋膠囊。體內PK特征表現為：達峰時間比普通制劑延長且呈現單峰的藥時曲線，單次口服申嘉膠囊（500mg）后，其T>MIC時間為4.2h，日服兩次T>MIC的總時間為8.4h，約是日服三次的普通膠囊（T>MIC為1.8h×3=5.4h）的1.56倍，抑菌效果明顯優于普通膠囊，而且服用方便，服藥依從性好。

由于申嘉采用先進的復合顆粒緩釋膠囊技術，T>MIC比頭孢氨芐緩釋片明顯延長（約為2.53倍），因此抑菌效果優于普通緩釋片。

申洛

同樣采用先進的擠出滾圓制丸、氣流包衣技術制成復合顆粒緩釋膠囊。抑菌效果不僅優于普通膠囊，而且優于頭孢克洛緩釋片。

體內PK特征表明，單次口服申洛膠囊（375mg）后，其T>MIC時間為5.73h，日服兩次T>MIC的總時間為11.4h，比日服三次的普通膠囊（T>MIC為3.01×3=9.03h）明顯延長，有效提高了頭孢克洛的抗菌療效。

頭孢克洛緩釋片的T>MIC僅為4.31h，申洛要比頭孢克洛緩釋片的T>MIC延長，因此抗菌效果優于后者。