磺胺藥物的化學結構與對氨基苯甲酸相似，能競爭性地爭奪二氫葉酸合成酶，使細菌的二氫葉酸合成受阻，不能合成四氫葉酸，最終影響核蛋白的合成而抑菌。二氫葉酸合成酶與對氨基苯甲酸（ＰＡＲＡ）親合力比磺胺大，必須加大磺胺在血液中的濃度才能發揮其作用，因此，首次用量必須加倍。