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中獸藥顆粒劑在獸藥中的應用

放大字體  縮小字體 發布日期:2009-06-15  來源:康星藥業  作者:晨曦  瀏覽次數:237

隨著化學藥品毒副作用不斷出現,醫源性、藥源性疾病日益增加,以及生化藥品研制成本巨大。而中藥具有療效穩定、相對安全及對一些疑難病、慢性病療效顯著的特點。但是,中藥湯劑的特點不適應現代獸醫臨床用藥,為此,中藥顆粒劑代替中藥湯劑正在成為必然。

中藥顆粒劑是在中藥湯劑和糖漿等劑型的基礎上發展起來的新劑型,與其它劑型相比有著比較明顯的優點,發展前景非常良好。

中藥顆粒劑與其它中藥劑型的一般比較

與中藥片劑比較:中藥片劑需加大量賦形劑、崩解劑、潤滑劑制粒壓片,包糖衣時又需要加入明膠、滑石粉、糖漿色素等輔料,一般僅糖衣部分就占整個片重的60%以上。不僅輔料量大、流程長,而且片劑不易崩解溶出,儲存期易產生花斑、裂片等情況。顆粒劑溶解釋放迅速,吸收利用良好,避免了中藥片劑生產中出現的松片、裂片、粘沖、疊片、變色花斑等問題。如對顆粒劑進行不同的包衣,制成胃溶或腸溶顆粒,藥品的使用范圍將更加廣泛,中藥顆粒劑既保持了湯劑吸收快、作用迅速的特點,又克服了湯劑使用時煎煮不便、服用量大、易酶敗變質等缺點,且制備工藝適于工業生產、劑量小,服用、攜帶、儲藏、運輸均較方便,發展前景較好。

與中藥口服液比較:中藥飲片制備的湯劑適合中醫辨證施治、隨癥加減的原則和靈活性,又具有吸收快、作用迅速的特點,臨床應用更為廣泛。但是,隨著社會的發展和科學技術的進步,傳統的中藥湯劑愈來愈滿足不了醫療的需要,暴露除許多缺陷和不相適應的問題:一是傳統中藥湯劑體積大,易變質,服用、攜帶、儲藏都不方便;二是受溶媒的限制,加入制備方法非專業人員不易完全掌握,費時、費工且制備質量難以控制等,往往使大量的藥材資源浪費;再者,飲片質量的優劣對湯劑的制劑質量影響亦很大,同一名稱的飲片,可因其產地、加工炮制方法、儲藏條件等而不同,使制備出的湯劑質量不一,產生不同的臨床效果。這些都嚴重地阻礙了中藥的發展,影響了傳統中藥湯劑在臨床上的實際應用。對一些貴重藥材,因其中成分復雜,在水中溶解性差,則不適宜制成口服液。但貴重藥材,可打成細粉,摻入浸膏或膏粉制成顆粒劑,因服用時允許混懸,故不影響顆粒的外觀和內在質量,這是中藥口服液劑型在工藝穩定性和質量穩定性方面所無法與之相比的。

中藥顆粒劑與中藥針劑的比較:中藥材制成注射劑工藝冗長,操作復雜,要經過高濃度乙醇反復醇沉、冷藏、過濾,有效成分損失嚴重,這使藥物中具有療效的多糖、肽類及蛋白質等成分,受到不同程度的損失,降低了療效。有資料報導,有些中藥提取液經過醇沉、反復過濾后,部分有效成分損失可達50%以上。待制成穩定的注射劑后,有效成分幾乎所剩寥寥。有的中藥注射劑,經過高速離心及超濾后才能澄清,成本較高。

中藥顆粒劑處方的選擇

顆粒劑是從中藥湯劑和糖漿劑的基礎上發展起來的新劑型。因此,一般來說中藥湯劑和糖漿劑的處方都可適用。但因我們目前生產顆粒劑的方法和設備都尚存一定得局限性,因此含有揮發性的主要成分等性質不穩定的處方不適宜用來生產顆粒劑。選擇處方時還應注意到適當的藥材量,對于含藥量大的藥材,要求采取提取純度更高的方法和設備,這樣會大大的提高成本。

中藥顆粒劑的常用輔料

1 稀釋劑(填充劑) 蔗糖、糊精和淀粉是傳統的稀釋劑,但蔗糖有吸濕性,糊精和淀粉的沖溶性不甚理想。

2 潤濕劑與粘合劑 此類輔料能使藥物細粉濕潤、粘合,以便制成合格的顆粒,在使用時應考慮其種類、濃度及藥粉的混合均勻度等因素。如:不同濃度的乙醇、聚乙烯吡咯烷酮(PVP)等。

3 崩解劑 因中藥浸膏粘度較大,為提高中藥顆粒劑特別是無糖型顆粒劑的崩解度和釋放度,常需加入淀粉作崩解劑。目前較優的崩解劑主要有:CMC-Na、微晶纖維素、泡騰崩解劑等。

4 包合劑 是新型輔料,可包合揮發油及苦味成份,變液體藥物為固體粉末,可降低或消除藥物的異味和苦味,減少毒副作用和刺激性,提高溶解度和穩定性。

5 甜味劑 目前甜味劑正從合成甜味劑向功能性天然甜味劑方向發展,主要有:甜菊糖、蛋白糖、木糖醇、高果糖、甜蜜素等。

6 包衣劑 薄膜包衣技術已廣泛用于片劑,近年來也用于中藥顆粒劑,其優點主要有:a 能明顯提高抗濕性;b 掩蓋苦味或不良口感;c 對胃有較強刺激性或在胃中易被破壞的藥物可包腸溶衣,制成吞服型顆粒劑,避免了藥物的副作用,并提高療效。

目前中藥顆粒劑的薄膜包衣材料主要有:HPMC、PEG、丙烯酸樹脂等。HPMC溶于冷水和極性有機溶劑,無刺激性,對光、熱穩定,無刺激性具有良好的吸水溶脹性和成膜性,根據所含甲氧基和羥丙基的不同,有1828、2208、29069、2910等型號。

中藥顆粒劑的展望

目前中獸藥以粉劑、散劑為主,不利于畜禽的吸收,通過采用提取有效成分制成現代制劑顆粒劑,提高中藥材的利用率,使產品劑量準確、溶解迅速、便于吸收、起效快、無藥殘,達到了綠色獸藥的要求,并且隨著各種新輔料和新設備、新技術的應用,中藥顆粒劑的工藝有了很大的發展,質量有了很大的提高,為我國發展現代中獸藥奠定了堅實的基礎。崩解溶出快、口感好、攜帶保存方便、服用量小、性質穩定和無糖型是目前中藥顆粒及其發展的主要方向,中藥顆粒劑一定會有著廣闊的前景。同時中獸藥無藥殘、療效確切的優勢特點將為我國獸藥出口、畜產品出口提供可靠的保證。


 
 
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