頭孢菌素類(先鋒霉素類、噻孢霉素類)
本類藥物為廣譜殺菌劑,殺菌力強,能耐青霉素酶,毒性低,引起過敏反應(yīng)的發(fā)生率比青霉素低。其結(jié)構(gòu)與青霉素相似,為半合成抗生素。它是由頭孢菌所產(chǎn)生的頭孢菌素C催化水解制成,再用化學合成方法在母核上加不同側(cè)鏈可得頭孢素Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等藥物。
一頭孢菌素Ⅰ鈉
性狀:本品為白色結(jié)晶性粉末,易溶于水,有吸濕性,久置顏色變黃,但不影響其效力,也不增加毒性。如稀釋為溶液后變黃色則不能使用。應(yīng)密封、避光置干燥處保存。
作用與用途:其作用機理與青霉素相似,能抑制細菌細胞壁的合成。對革蘭氏陽性菌作用較強,包括對青霉素耐藥的菌株;對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌有效;對革蘭氏陰性菌,如李氏桿菌、多殺性巴氏桿菌、大腸桿菌和沙門氏菌屬等也有較好的療效;鉤端螺旋體對本品也敏感。但對綠膿桿菌、產(chǎn)氣桿菌、結(jié)核桿菌、真菌、霉形體、病毒及原蟲無效。
本品內(nèi)服不易吸收,肌注后吸收良好。家禽肌注10毫克/千克體重后,經(jīng)半小時血藥濃度可達峰值(18微克/毫升),半衰期為16~54分鐘,體內(nèi)分布廣,大部分以原形排出。
本品主要應(yīng)用于耐藥性金黃色葡萄球菌和一些革蘭氏陰性菌引起的嚴重感染,如呼吸道、泌尿道感染和家禽葡萄球菌、大腸桿菌感染。
不良反應(yīng):本品毒性低,但長期應(yīng)用會引起急性腎衰竭。此外,與青霉素可能有交叉過敏反應(yīng)。
配伍注意:與青霉素G相同。
制劑、用量:粉針。每瓶0.5克,有效期1.5年。肌注:家禽10毫克/千克體重,1日兩次。
二頭孢菌素Ⅱ(頭孢利素)
性狀:本品為白色或無色粉末,能溶于水,應(yīng)密封、避光,置干燥處保存。
作用與用途:本品抗菌譜與頭孢菌素Ⅰ鈉相同,但對革蘭陰性的抗菌效力比較強。內(nèi)服不吸收,肌注吸收后,血中濃度比頭孢菌素Ⅰ鈉稍高,用途也相同。
不良反應(yīng):本品對腎的毒性較大,腎功能不全的家禽慎用。為避免增加對腎的毒性,不能與慶大霉素合用。
制劑、用量:與頭孢菌素Ⅰ鈉相同,但療程不宜超過7天。
三頭孢菌素Ⅳ
性狀:本品為白色或淡黃色結(jié)晶粉末,能溶于水。
作用與用途:本品抗菌譜與頭孢菌素Ⅰ鈉相同,其特點為內(nèi)服后易吸收,雞內(nèi)服25、35、50毫克/千克體重,30~60分鐘后血藥濃度可達峰值(平均為20微克/毫升),半衰期為30~126分鐘,用藥后2.5~5.5小時,體內(nèi)仍可測出藥物,體內(nèi)代謝少,主要以原形從尿中排出。用途與頭孢菌素Ⅰ鈉相同。
不良反應(yīng):腎功能嚴重損害的家禽應(yīng)適當減量應(yīng)用。
制劑、用量:粉劑。家禽內(nèi)服量為35~50毫克/千克體重,小家禽2~3小時一次,大家禽6小時1次。