一、氨基糖苷類藥物概述與分類

來源 氨基糖苷類抗生素是從鏈霉菌或小單孢菌培養液中提取，或以天然品為原料半合成制取而得的一類水溶性堿性抗生素，在其分子結構中都有一個氨基環醇環和一個或多個氨基糖分子，由配糖鍵相連接。

分類 氨基糖苷類藥物按來源可以分為三類：1.由鏈霉菌屬的培養濾液中獲得，如鏈霉素、雙氫鏈霉素、新霉素、巴龍霉素、里度霉素、卡那霉素、卡那霉素B、妥布霉素、核糖霉素等。2.由小單孢菌產生的抗生素，如慶大霉素、西梭霉素、壯觀霉素、阿布拉霉素、小諾米星（沙加霉素）。3.半合成氨基糖苷類藥，如慶大－小諾霉素、地貝卡星（雙去氧卡那霉素）、阿米卡星（丁胺卡那霉素）、奈替米星（乙基西梭霉素）等。

特點 氨基糖苷類藥物共有的特點：水溶性好，性質穩定；抗菌譜廣，對葡萄球菌屬、需氧革蘭氏陰性桿菌、部分結核分支桿菌和其他分支桿菌屬有較好的抗菌活性；對細菌的作用機制主要是抑制蛋白質合成；細菌對不同品種之間有部分或完全性交叉耐藥；與血清蛋白結合率低；具有不同程度的腎毒性和耳毒性；胃腸道吸收差，注射給藥后大部分以原形經尿排出。

二、氨基糖苷類藥物的耐藥性

細胞壁滲透性改變或細胞內轉運異常。如鏈霉素對綠膿桿菌無抗菌活性是由于該藥不能與細胞外膜結合，因而限制了該藥進入細胞。由于細菌對氨基糖苷類的攝取是一個需氧耗能的主動轉運過程，在厭氧環境下，這一過程則不能進行，因此氨基糖苷類藥物對厭氧細菌無抗菌作用。

氨基糖苷類鈍化酶的產生。許多革蘭氏陰性桿菌、金色葡萄球菌、腸球菌屬等均可產生鈍化酶而呈現耐藥性。氨基糖苷類常被乙酰轉移酶、磷酸轉移酶和／或核苷轉移酶所鈍化。經鈍化酶作用后的氨基糖苷類可能通過下列作用而失去抗菌活性：與未經鈍化的氨基糖苷類競爭細菌細胞內轉運系統，減少藥物攝入；不能與核糖體結合；失去了干擾核糖體功能的作用。

氨基糖苷類抗生素作用靶位的改變。如耐藥性結核分支桿菌對鏈霉素的抗性是由于鏈霉素的作用靶位的某些堿基發生了突變，或是與核糖體結合的核蛋白（該蛋白起到穩定核糖體的三維結構）的某些氨基酸發生了改變所致。

三、主要氨基糖苷類藥物的應用

鏈霉素 臨床應用：鏈霉素為灰鏈霉菌的代謝產物，是一種有機堿，常用其硫酸鹽。鏈霉素的抗菌譜較廣，對結核桿菌、布氏桿菌、巴氏桿菌、志賀氏痢疾桿菌、沙門氏桿菌、產氣桿菌、鼻疽桿菌、嗜血桿菌、鉤端螺旋體、放線菌等有效。鏈霉素對于繁殖期的細菌比靜息的細菌有更強的殺菌作用。臨床主要用于敏感菌引起的急性感染，如大腸桿菌所致的腸炎、白痢、乳腺炎、子宮炎、敗血癥、膀胱炎、腹膜炎等；巴氏桿菌引起的牛出血性敗血癥、犢肺炎、豬肺疫、禽霍亂以及其他病原所致的副傷寒、鉤端螺旋體病、放線菌病等。用法用量：注射水溶解，肌肉注射，各種家畜每千克10毫克，每12小時一次；家禽每只100毫克～200毫克，雛雞及子鴨每只20毫克～25毫克，1日2次。

血管神經性水腫、嗜酸性粒細胞增多，牛的表現為肌肉痙攣，氣喘，不安，昏迷，薄皮處水腫，馬騾的表現為肌肉震顫，呼吸迫促，不安等；神經系統反應，主要損害第8對神經，出現行走不穩，姿勢異常，平衡失調和耳聾；阻滯神經肌肉接點，易加劇呼吸抑制，肢體癱瘓，肌肉無力；損害腎臟，多見于管型尿和蛋白尿。注意臨床病畜病情和不超量用藥，可有效減少不良反應。

新霉素 臨床應用：新霉素是一種代謝產物，常用其硫酸鹽。本品對結核桿菌、放線菌、鉤端螺旋體、阿米巴原蟲、大腸桿菌、變形桿菌、沙門氏菌等有效。臨床上主要用于防治幼畜白痢、雞白痢、子宮內膜炎、乳腺炎等。用法用量：內服，駒犢2克～3克；子豬、羔羊0.75克～1克；犬0.2克～0.5克。分2次～4次口服。雞可按每千克35毫克～70毫克混飲給藥，或按每千克70毫克~140毫克拌飼給藥。粉針各種家畜每千克4毫克～8毫克，分2次肌肉注射。外用氣霧法給藥防治家禽呼吸道感染，每立方米用新霉素1克，室內停留時間為1個半小時。

不良反應：本品肌注后對腎臟和聽神經均有較大的毒性，故一般不主張注射給藥。

卡那霉素 臨床應用：卡那霉素是由霉菌產生的一種氨基糖苷類抗生素，有A、B、C三種成分，常用其硫酸鹽。獸用卡那霉素是從提取過卡那霉素A的母液中再經提取而得，主要含卡那霉素B，其抗菌活性和毒性較卡那霉素A分別大2倍～4倍和1倍～1.5倍。卡那霉素為廣譜抗生素，對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、葡萄球菌、結核桿菌等有效。臨床用于呼吸道、腸道、泌尿道感染和敗血癥、乳腺炎、禽霍亂、雛白痢、鵝卵黃性腹膜炎、豬萎縮性鼻炎、豬喘氣病等。用法用量：內服，馬、犢牛、羔羊、豬每千克6毫克～12毫克，分2次內服；犬貓每千克20毫克～30毫克，分3次～4次內服；家禽按每千克30毫克～120毫克混飲給藥。注射液肌肉注射，馬、牛、羊、豬每千克10毫克～15毫克；雞鴿每千克10毫克～30毫克，1日1次～2次；犬貓每千克5毫克；鴨每千克10毫克～13毫克，1日3次。

不良反應：對腎臟和聽神經有毒性作用，也有阻滯神經肌肉接點的作用，但按常規用藥一般很少發生上述不良反應。

慶大霉素 臨床應用：慶大霉素為堿性化合物，常用其硫酸鹽。對大腸桿菌、沙門氏菌、布氏桿菌、葡萄球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、結核桿菌、支原體等有作用。臨床主要用于由上述敏感病原所致的各種嚴重感染，如呼吸道、腸道、泌尿道等部位感染和敗血癥等。用法用量：內服，駒、犢、子豬、羔羊每千克10毫克～15毫克，分3次～4次內服；注射液，肌肉注射，馬、牛、羊、豬一次量每千克1毫克～1.5毫克，雞、鴿、火雞每千克2毫克，1日1次～2次，犬、貓、兔每千克2.2毫克～4.4毫克，1日2次。

不良反應：主要對腎和聽神經有毒性作用，臨床一般未見。給子豬一次肌肉注射每千克600毫克可致死。