磺胺藥為比較常用的一類藥物,具有抗菌譜廣、可以口服、吸收較迅速,有的(如磺胺嘧啶,SD)能通過血腦屏障滲入腦脊液、較為穩(wěn)定、不易變質(zhì)等優(yōu)點。
磺胺藥可分為三類:
1.全身感染用磺胺 本類藥物口服后均可吸收,但其血藥濃度持續(xù)時間不同。按其t1/2可分為短效磺胺(t1/2約6小時)、中效磺胺(t1/2接近12小時)和長效磺胺(t1/2超過24小時)三類。目前臨床上應(yīng)用的主要是中效磺胺,常用磺胺甲唑(SMZ)和磺胺嘧啶(SD)兩種。其他均已少用。
2.腸道磺胺 本類磺胺口服后吸收甚少,主要在腸道中起制菌作用,有磺胺瞇(SG)、琥磺噻唑(SST)、酞磺噻唑(PST)、酞磺醋胺(息拉米,PSA)等。
3.外用磺胺 主要有磺胺醋酰鈉(SA:SC-Na)、甲磺滅膿(SML)、磺胺嘧啶銀(SD-Ag)等。
作用機理:磺胺藥結(jié)構(gòu)與對氨基苯甲酸相似,當(dāng)前者濃度在體內(nèi)遠大于后者時,可在二氫葉酸合成中取代對氨基苯甲酸,阻斷二氫葉酸的合成。這導(dǎo)致微生物的葉酸合成受阻,生命不能延續(xù)。
臨床應(yīng)用: 磺胺藥物抗菌譜較廣,對于多種球菌如腦膜炎雙球菌、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌、淋球菌及某些桿菌如痢疾桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、鼠疫桿菌都有抑制作用,對某些真菌(如放線菌)和瘧原蟲也有抑制作用。臨床上應(yīng)用于治療流行性腦脊髓膜炎、上呼吸道感染(如咽喉炎、扁桃體炎、中耳炎、肺炎等)、泌尿道感染(如急性或慢性尿道感染、輕癥腎盂腎炎)、腸道感染(如細菌性痢疾、腸炎等)、鼠疫、局部軟組織或創(chuàng)面感染、眼部感染(如結(jié)膜炎、沙眼等)、瘧疾等。