一、青霉素類獸藥的作用機理
青霉素類獸藥的作用是干擾細菌細胞壁的合成。青霉素類的結構與細胞壁的成分粘肽結構中的d-丙氨酰-d-丙氨酸近似,可與后者競爭轉肽酶,阻礙粘肽的形成,造成細胞壁的缺損,使細菌失去細胞壁的滲透屏障,對細菌起到殺滅作用。細胞壁的合成發生于細菌的繁殖期,故青霉素類獸藥只對繁殖期的細菌起作用,對處在靜止期的細菌幾乎無作用,所以常稱這類藥為繁殖期殺菌藥。細菌細胞有細胞壁,而動物的細胞沒有細胞壁,所以青霉素類對動物機體的毒性很低。達到有效殺菌濃度的青霉素對動物的細胞幾乎沒有影響。
二、合理應用青霉素類獸藥的原則
1、青霉素類獸藥的適應癥。青霉素g對大多數革蘭氏陽性菌引起的疾病如呼吸系統感染、肺炎、支氣管炎、豬丹毒、炭疽、敗血癥等有很好的作用;苯唑青霉素、鄰氯青霉素、雙氯青霉素則對耐青霉素g金黃色葡萄球菌所致的呼吸道感染、敗血癥等為可選藥。
2、青霉素類獸藥的體內分布。青霉素是否有效,除它特有的抗菌性能外,還與藥物在體內的分布有密切的關系,只有藥物在感染部位達到有效的抗菌濃度時才可發揮其作用。青霉素類獸藥對酸不穩定,內服效果差或無效,肌注后,吸收快而完全。一般肌注100萬單位在0.5小時內血藥濃度即達峰值。吸收后迅速分布在組織中。以腎、肺、橫紋肌和脾的含量較高,也可進入漿膜腔、關節腔、膽汁和胎畜循環;在中樞神經系統、骨骼、母乳、唾液、膿腫部位的含量較低。約70%的青霉素注射量于6小時內經腎臟排出體外,少量自膽汁中排泄及體內滅活。
應用青霉素類獸藥時,必須考慮上述兩方面因素,才能達到最佳的治療效果。