卡巴匹林鈣脲為阿司匹林鈣(乙酰水楊酸鈣)與尿素絡合的鹽,在水中水解為乙酰水楊酸而發(fā)揮解熱、鎮(zhèn)痛和抗炎作用。為白色無定形粉末,易溶于水。
一、藥理藥代學
本品在水中水解為乙酰水楊酸。口服吸收迅速、完全,在胃內已開始吸收,在小腸上部可吸收大部分。吸收后分布于各組織。阿司匹林的蛋白結合率低,但水解后的水楊酸鹽結合率為65%~90%。T1/2為15~20分鐘;本品在胃腸道、肝及血液內大部分很快水解為水楊酸鹽,然后在肝臟代謝。代謝物主要為水楊尿酸及葡糖醛酸結合物,小部分氧化為龍膽酸。本品以結合的代謝物和游離的水楊酸從腎臟排泄。另外卡巴匹林對血小板聚集有抑制作用,阻止血栓形成。
二、產品優(yōu)勢和特點
卡巴匹林鈣是國際上唯一批準可用于豬、雞、牛、兔等所有食品動物的解熱鎮(zhèn)痛藥,載入歐洲藥典。國內已已被農業(yè)部批準為國家三類新獸藥
水溶性好。即可飲水又可拌料使用
相比于其它解熱藥物的優(yōu)勢:
與阿司匹林比較:阿司匹林不溶于水,對胃腸道刺激性大,而且化學性質不穩(wěn)定,與其他藥物很難同時配伍使用。而卡巴匹林易溶于水,可做成可溶性粉。對胃腸道幾乎沒有刺激,化學性質比較穩(wěn)定,可與其他藥物同時使用,如可以把阿莫西林和卡巴匹林混合,做成可溶性粉,同時飲水使用。而且卡巴匹林吸收速度顯著快于阿司匹林,生物利用度也高,因此解熱鎮(zhèn)痛效果明顯優(yōu)于阿司匹林,而且持續(xù)時間長。
與安乃近、氨基比林等藥物比較:安乃近、氨基比林國內外均沒有批準用于雞,僅用于豬的注射使用。安乃近的鎮(zhèn)痛、消炎效果比較弱,而且安乃近沒有卡巴匹林所有的清除尿酸鹽、緩解腎腫作用,安乃近有抑制免疫作用,會破壞免疫白細胞,大量使用后會使病豬或家禽的自身主動免疫受到抑制,加重病情。安乃近在人上已經逐步淘汰使用。
與吲哚美辛比較:吲哚美辛國內外均未批準用于家禽和豬。吲哚美辛消炎作用較強,但解熱鎮(zhèn)痛的效果不如卡巴匹林。吲哚美辛不溶于水,鈉鹽水溶性也不好;吲哚美辛副作用較大,如胃腸道反應(導致胃潰瘍),抑制造血系統(粒細胞減少等)。而且吲哚美辛也沒有卡巴匹林所有的清除尿酸鹽、緩解腎腫作用。
可用于豬、雞、牛、犬等所有動物。
不需制定殘留限量,不需規(guī)定停藥期。
三、卡巴匹林在動物上的使用
可用于豬、雞、牛等各種動物。臨床適應癥多,如豬用于解熱、鎮(zhèn)痛、消炎。可口服也可注射,可替代安乃進、氨基比林等老藥。在雞上也有廣泛用途,如用于緩解雞的腎腫,用于雞傳染性法氏囊炎、腎傳支等的輔助治療;也可以用于發(fā)熱性疾病如禽流感、新城疫的輔助治療。
可開發(fā)的劑型有:注射粉針,可溶性粉,散劑。也可做成復方制劑,或直接加到其他藥物中。
與其它產品的配伍:
抗病毒上的使用:可以做一個以該產品為主要成分的藥物,復合一些抗病毒,增強免疫的中藥或其他成分,做成一個治療病毒病的產品。效果很好。
與抗生素合用:可與青霉素類、阿莫西林、頭孢菌素、慶大霉素類等合用,卡巴匹林可延緩青霉素類藥物的排泄,提高血藥濃度,增強療效。
四、適應癥及用法用量
用于各種原因引起的發(fā)熱,疼痛和炎癥。也可用于雞的腎腫和尿酸鹽沉積。對豬的無名高熱、雞流感、非典型新城疫、傳染性法氏囊炎、傳染性支氣管炎等可緩解癥狀,有輔助治療作用。
口服:豬 每頭1-2g/次,一日兩次;仔豬按每公斤體重30~80毫克;可將藥粉溶于適量水中給豬服用。
雞、鴨:根據病情,每100g本品兌水1000-3000千克,連用3-5天。可計算一天的用量,兌于適量水,使雞在5小時內飲完。