頭孢菌素類為半合成廣譜抗生素，又稱先鋒霉素類抗生素，其化學結構中含β一內酰胺環，與青霉素類共稱為β一內酰胺類抗生素。

1作用機理

本類抗生素的作用機理與青霉素相似，也是通過與細菌細胞壁上的青霉素結合蛋白結合而抑制細菌細胞壁的合成，從而導致細菌死亡，為繁殖期殺菌劑。生長期的敏感菌分裂旺盛，細胞壁處于生物合成期，在本品的作用下，黏肽的合成受阻不能形成細胞壁，在滲透壓的作用下，細胞膜破裂而導致死亡。

2作用特點

頭孢菌素具有殺菌力極強、抗菌譜廣、對厭氧菌有高效殺菌作用、對胃酸和β一內酰胺酶較穩定、耐青霉素酶、毒性低、過敏反應比青霉素少等優點。對多數耐青霉素的細菌仍敏感，但與青霉素之間存在部分交叉耐藥現象。頭孢菌素與青霉素類、氨基糖苷類合用有協同作用。

3分類

根據開發年代、抗菌譜、對β一內酰胺酶的穩定性以及對革蘭氏陰性（G-）桿菌抗菌活性的差異，可將頭孢菌素分為第l、2、3、4代。

第1代頭孢菌素的抗菌譜與廣譜青霉素（氨芐西林、阿莫西林）相似。雖對青霉素酶穩定，但仍可被多數G-菌產生的β一內酰胺酶分解。因此，主要用于革蘭氏陽性（G+）菌（鏈球菌、產酶葡萄球菌等）和少數G-菌（大腸桿菌、嗜血桿菌、沙門氏菌等）的感染。常用的有注射用頭孢噻吩（先鋒霉素I）、頭孢唑啉（先鋒霉素V）以及內服用的頭孢氨芐（先鋒霉素IV）、頭孢拉定（先鋒霉素VI）、頭孢羥氨芐等，對腎臟毒性較大。

第2代頭孢菌素對G+菌的活性與第l代相似或稍弱，但抗菌譜較廣，對G-菌的抗菌活性增強，如頭孢西丁等。

第3代頭孢菌素的抗菌譜更廣，對G-菌（包括腸桿菌屬、綠膿桿菌及厭氧菌）的作用比第2代進一步加強，但對金黃色葡萄球菌的活性不如第1代和第2代頭孢菌素，如頭孢噻肟、頭孢曲松（頭孢三嗪）、頭孢噻呋、頭孢喹諾等，對腦部感染亦有效，其中頭孢噻呋和頭孢喹諾為動物專用。

20世紀90年代又有不少頭孢菌素問世，統稱為第4代。其抗茵譜比第3代更廣，對β一內酰胺酶穩定，對金黃色葡萄球菌等G+菌的作用有所增強，多數品種對綠膿桿菌有較強的作用。目前，醫用頭孢菌素有30多種，注射用主要品種有頭孢吡肟（馬斯平、頭孢匹美）等，與氨基糖苷類抗生素有協同作用，適用于各種嚴重感染，如呼吸道感染、泌尿系統感染及敗血癥等，但價格昂貴，獸醫臨床應用不多，現多用于乳腺炎。頭孢喹肟是動物專用的第1個第4代頭孢菌素類抗生素，其抗菌譜廣，克服了前三代頭孢類抗生素對G+菌作用強、對G-菌作用相對弱的缺點，對G+和G-菌均有很強的殺滅作用，而且對綠膿桿菌有很強的抗菌活性。目前中美合資中佳大地動物藥業有限公司在國內率先推出此產品。

4主要制劑

4.1注射用頭孢噻吩鈉（先鋒霉素I）

4.1.1作用與用途本品為半合成的第1代注射用頭孢菌素。抗菌譜廣，對G+菌作用較強，包括耐青霉素酶的菌株，金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌等對本品高度敏感；對G-菌作用相對較弱，呈中度敏感；對鉤端螺旋體較為敏感，但對綠膿桿菌、真菌、支原體、病毒及原蟲無效。主要用于耐藥金黃色葡萄球菌和部分G-菌（如大腸桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌等）引起的呼吸道、泌尿道、軟組織等感染及敗血癥、乳腺炎、子宮炎等。

4.1.2用法與用量肌注，一次量，每千克體重15～20毫克，每天2次，連用3～5天。

4.1.3注意事項l）與青霉素類或氨基糖苷類抗生素聯用，可產生協同作用。2）與氨基糖苷類聯用時，要注意。腎功能的反應，因頭孢菌素的腎毒性可因并用慶大霉素等而增強。3）不應與紅霉素、卡那霉素、慶大霉素、阿米卡星、多黏菌素8、鹽酸四環素、土霉素、林可霉素、維生素B族、維生素C、磺胺異唑、氯化鈣、氨茶堿及抗組織胺藥等混合或同時靜注，以免降低藥效或發生渾濁沉淀。4）不宜與四環素類、氟苯尼考、大環內酯類、林可霉素等速效抑菌劑聯用，以免發生拮抗。5）現用現配。6）局部注射可能出現疼痛，應作深部肌注。

4.2注射用頭孢三嗪（菌必治、頭孢曲松）

4.2.1作用與用途本品為廣譜長效頭孢菌素，對大多數G+菌和G-菌都有強大的抗菌作用。適用于呼吸道、泌尿道、生殖道感染，也可用于膿毒癥、創傷、敗血癥、腦膜炎及皮膚軟組織感染。

4.2.2用法與用量肌注，一次量，每千克體重10～15毫克，每天1次，連用3～5天。

4.2.3注意事項 l）本品與氨基糖苷類抗生素聯用有協同增效作用，但兩者必須分別注射。2）其他參見頭孢噻吩鈉。

4.3注射用頭孢噻呋

4.3.1 作用與用途本品為半合成的第3代動物專用頭孢菌素，具有廣譜殺菌作用。一些研究者所做的頭孢噻呋對數千株獸醫臨床分離的病原菌的抑菌試驗結果表明，本藥是抗菌活性最強的藥物之一，對G+菌、G-菌（包括產β一內酰胺酶菌）及一些厭氧菌均有效。敏感菌主要有多殺性巴氏桿菌、溶血性巴氏桿菌、放線桿菌、嗜血桿菌、大腸桿菌、沙門氏菌、鏈球菌、葡萄球菌等，支氣管敗血波氏桿菌、某些綠膿桿菌、腸球菌耐藥。本品抗菌活性比氨芐西林強，對鏈球菌的活性比氟喹諾酮類強。獸醫臨床主要用于G+和G-菌感染，如豬胸膜肺炎放線桿菌、副豬嗜血桿菌、多殺性巴氏桿菌、大腸桿菌、豬霍亂沙門氏菌與鏈球菌等引起的感染及呼吸道疾病（豬細菌性肺炎）。本品注射后，l5分鐘內可迅速被吸收，并有消除半衰期長的特點，對傳染性胸膜肺炎及副豬嗜血桿菌病的療效較阿莫西林、林可一大觀霉素（利高霉素）顯著，建議首選。

4.3.2用法與用量肌注，一次量，每千克體重3～5毫克，每天1次，連用3天。

4.3.3注意事項 l）與氨基糖苷類抗生素聯用有協同作用。2）有一定腎毒性，注意對腎功能不全動物調整劑量，對因感染圓環病毒2型引起的皮炎腎病綜合征患者慎用。3）可能引起胃腸道菌群紊亂或二重感染。4）參見其他頭孢菌素。

4.4鹽酸頭孢噻呋混懸注射液

4.4.1作用與用途主要用于豬呼吸道細菌性感染。

4.4.2用法與用量以頭孢噻呋計。肌注，一次量，每千克體重3~5毫克，每天1次，連用3天。

4.4.3注意事項l）使用前充分搖勻，不宜冷凍。第1次使用后需在14天內用完。2）其他參見注射用頭孢噻呋。

4.5注射用頭孢噻呋鈉

4.5.1 作用與用途主要用于各種敏感菌引起的全身感染，呼吸道、消化道、泌尿生殖道及軟組織感染，對肺部感染療效確切，亦可用于治療乳房炎和子宮炎。

（1）全身感染：腦炎、胸膜肺炎、菌血癥、敗血癥、化膿等重癥感染。

（2）烈性感染：豬鏈球菌病、豬丹毒、豬肺疫等各種嚴重感染性疾病所引起的敗血癥、全身腫脹、四肢關節炎等。

（3）呼吸道感染：豬傳染性胸膜肺炎、豬肺疫等引起的呼吸困難，咳嗽，氣喘，缺氧發紺，肺及胸腔纖維素性滲出，鼻端、耳朵發紫或呈腹式呼吸等癥。

（4）泌尿生殖系統感染：乳房炎、陰道炎、子宮炎、產后感染、腎盂腎炎等。

（5）外科手術感染及各種病毒性疾病引起的繼發感染。。

（6）消化系統感染：食欲下降，嘔吐，腹瀉，拉灰白或黃綠色、血色糞便且惡臭。

4.5.2用法與用量肌注，一次量，每千克體重10～20毫克，每天1次，連用3～5天。

4.5.3注意事項 l）臨用前用注射用水或生理鹽水溶解，使每毫升含頭孢噻呋鈉50毫克，現用現配。2）由于本品藥物濃度高，稀釋時應反復振搖，使其完全溶解。外界溫度偏低時，可采用水溶法溫熱本品，使其迅速溶解。3）本品毒性低，使用安全范圍大，在抗重癥感染時，可作為緊急用藥，大劑量反復使用。4）其他參見頭孢噻呋。

4.6注射用硫酸頭孢喹肟

4.6.1作用與用途

（1）頭孢喹肟是世界上第1種動物專用第4代頭孢菌素類抗生素，通過抑制細胞壁的合成達到殺菌效果，具有廣譜的抗菌活性，對青霉素酶與β一內酰胺酶穩定。體外抑菌試驗表明，本品可抑制常見的G+和G-菌，包括大腸桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌、變形桿菌、嗜血桿菌、化膿放線菌、芽孢桿菌屬細菌、棒狀桿菌、金黃色葡萄球菌、鏈球菌、梭狀芽孢桿菌、梭桿菌屬細菌、放線桿菌和豬丹毒桿菌。

（2）本品口服不吸收。

（3）豬每千克體重肌肉或皮下注射頭孢喹肟2毫克，l5～60分鐘內，血藥濃度達到峰值，血藥峰濃度Cmax為5毫克／毫升，血消除半衰期t l／2為9小時。

（4）主治各種敏感菌所引起的呼吸道、消化道、泌尿道及軟組織感染，對肺部感染療效確切，亦可用于治療乳房炎及子宮炎等。對烈性感染、呼吸道感染、泌尿生殖系統感染、外科手術感染及各種病毒性疾病引起的繼發感染、消化系統感染與頭孢噻呋鈉相同。

4.6.2用法與用量臨用前，將本品用無菌注射用水或生理鹽水稀釋，現配現用。搖勻后肌注或靜注。以頭孢喹肟計，每千克體重5～10毫克，每天1次（重癥病例可追加l次），連用3天。

4.6.3注意事項 同頭孢噻呋鈉。