多種需氧革蘭氏陰性桿菌(如大腸桿菌、肺炎克雷伯氏菌、綠膿桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、變形桿菌、布魯氏菌、志賀氏痢疾菌等)和金黃色葡萄球菌(包括耐藥菌株)有抗菌作用。

慶大霉素屬氨基糖苷類抗生素，與鏈霉素同屬一類。

1慶大霉素的特點

1.1屬殺菌性抗生素

主要作用于細菌的核糖體，抑制細菌蛋白質(zhì)的正常合成，也可使細菌細胞膜的通透性增強，使細胞內(nèi)重要物質(zhì)外漏，導致細胞死亡。本品對靜止期細胞殺滅作用強，屬靜止期殺菌劑。

1.2屬廣譜氨基糖苷類抗生素

對多種需氧革蘭氏陰性桿菌(如大腸桿菌、肺炎克雷伯氏菌、綠膿桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、變形桿菌、布魯氏菌、志賀氏痢疾菌等)和金黃色葡萄球菌(包括耐藥菌株)均有抗菌作用。本品對陰性菌中的抗綠膿桿菌作用非常顯著，最低抑菌濃度為1~4微克/毫升，比卡那霉素強。陽性菌中，葡萄球菌對本品高度敏感。此外，支原體對本品也較敏感。但多數(shù)鏈球菌(化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌)、厭氧菌(類桿菌屬或梭狀芽孢桿菌屬)、立克次氏體和真菌、病毒對本品不敏感。

1.3對革蘭氏陰性菌和陽性球菌存在明顯的抗生素后效應

即具有低于抑菌濃度的持續(xù)抑菌作用，當藥物完全消除或藥物濃度低于最低抑菌濃度(MIC)時，在一定時間仍然能持續(xù)抑制細菌的生長。

1.4屬于濃度依賴性抗茵藥物

近幾年的研究表明，慶大霉素的抗菌活性依賴于細胞膜抗生素的有效濃度，在日劑量不變的情況下，單次給藥可以獲得一日多次給藥的更大血藥峰濃度，使血藥峰濃度與最小抑菌濃度的比值增大，從而明顯提高藥物的抗菌活性和臨床療效。另外，慶大霉素對致病菌的抗生素后效應(PAE)也具有濃度依賴性，日劑量單次給藥可降低適應性耐藥和耳、腎毒性的發(fā)生率。還可減少因抓豬灌藥、注射造成的應激反應。

1.5 內(nèi)服可作為胃腸道感染用藥

本品內(nèi)服極少被吸收，在腸道內(nèi)濃度較高，可作為腸道感染用藥，治療仔豬黃白痢及腸炎等。

1.6本品注射給藥吸收迅速、完全

肌注0.5~1小時內(nèi)產(chǎn)生血藥峰濃度，生物利用率可達90%。當其劑量增大后，可提高血藥峰濃度，并適當延長持續(xù)時間。

1.7抗菌活性在偏堿性環(huán)境中最強

本品為堿性化合物(常用其硫酸鹽)，易溶于水，較為穩(wěn)定。

1.8慶大霉素如果使用劑量過大或用藥時間過長，有一定毒副作用

(1)可逆性腎毒性。主要損害近曲小血管上皮細胞，出現(xiàn)尿頻、蛋白尿、血尿，嚴重時出現(xiàn)腎功能減退，發(fā)生率較高，可在3-5天內(nèi)出現(xiàn)，更明顯的體征要在7-10天內(nèi)才能出現(xiàn)。

(2)耳毒性。多見，可表現(xiàn)為前庭功能失調(diào)及耳蝸神經(jīng)損害。前庭的損傷導致眼球震顫、運動失調(diào)和翻正反射消失。

(3)神經(jīng)肌肉阻滯。本品可抑制乙酰膽堿的釋放，并與鈣離子結合加重神經(jīng)肌肉傳導的阻滯作用。癥狀為肌肉無力、心肌抑制和呼吸衰竭。此時靜注葡萄糖酸鈣或新斯的明，可以抵抗這種阻滯作用。

(4)其它形式的毒性和副作用。包括中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂，甚至驚厥。偶見過敏，且與其它氨基糖苷類有交叉過敏現(xiàn)象。對氨基糖苷類過敏的病豬禁用。

1.9細菌對本品亦易產(chǎn)生耐藥性，但耐藥菌株遠不如鏈霉素、卡那霉素普遍

如劑量充足或者與其他抗生素合用并避免局部用藥，可以減少或防止發(fā)生耐藥性。一旦細菌產(chǎn)生耐藥性后，立即停藥，細菌又可恢復敏感性。氨基糖苷類(包括鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素等)不同品種間存在著不完全的交叉耐藥性。

2藥物相互作用

(1)慶大霉素與β-內(nèi)酰胺類抗生素(如青霉素類或頭孢菌素類)聯(lián)用，通常對多種革蘭氏陰性菌，包括綠膿桿菌等有協(xié)同作用;對革蘭氏陽性菌也有協(xié)同作用。例如，慶大霉素與青霉素聯(lián)用作用于鏈球菌，與耐酶半合成青霉素聯(lián)用作用于金黃色葡萄球菌，與頭孢菌素聯(lián)用作用于肺炎克雷伯氏菌(但可能使腎毒性增強)，與青霉素G或氨芐西林聯(lián)用作用于李氏桿菌。這是由于β-內(nèi)酰胺類藥物導致細菌細胞壁損傷，可增加細菌細胞膜對慶大霉素的攝入量，因為細胞壁的損傷使藥物容易接近細胞膜。

(2)與甲氧芐啶-磺胺合用。對大腸桿菌及肺炎克雷伯氏菌也有協(xié)同作用。

(3)用于嚴重全身感染時，本品還可以與地塞米松、氟苯尼考等合用，治愈率較高。

(4)本品在堿性環(huán)境中抗菌作用增強。與堿性藥物(如碳酸氫鈉、氨茶堿等)合用可增強抗菌活力，但毒性也相應增強。當pH超過8.4時，抗菌作用反而減退。

(5)禁與維生素C混用，以免降低療效。

3適應癥

慶大霉素對治療敏感菌引起的嚴重感染有良好的療效。臨床主要用于控制和治療藥性金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、巴氏桿菌、沙門氏菌和其它需氧革蘭氏陰性菌引起的局部和全身感染。如敗血癥、泌尿生殖道感染、呼吸道感染(肺炎、支氣管肺炎)、胃腸道感染(包括腹膜炎)、乳腺炎、骨關節(jié)炎及皮膚和軟組織感染等。

4使用注意事項

(1)慶大霉索雖然可以與青霉素或頭孢菌素類等聯(lián)用，但不能用慶大霉素注射液稀釋它們，不能混合在同一針管或吊瓶里注射，否則將使慶大霉素療效降低。可分別肌肉注射，或滴注青霉素、肌注慶大霉素。

(2)初生仔豬未吃初乳時，最好不要灌服慶大霉素預防仔豬黃痢。建議凡未吃初乳、胃中空虛的仔豬，不要灌服慶大霉素來預防仔豬黃痢，以免因發(fā)生胃潰瘍，造成不必要的損失。

(3)本品不可與鏈霉素、卡那霉素、丁胺卡那霉素、新霉素等氨基糖苷同類藥品聯(lián)用，以防增強毒性。

(4)本品不可靜脈注射，有呼吸抑制作用。