磺胺類藥的主要作用是抑制細菌的繁殖，因有些細菌生長時，需利用對氨基苯甲酸。氨基苯甲酸和二氫喋啶在二氫葉酸合成酶的作用下，合成二氫葉酸；二氫葉酸在二氫葉酸還原酶的作用下，又生成四氫葉酸；四氫葉酸再進一步形成活化型四氫葉酸，也就是輔酶Ｆ，它能傳遞一碳基團參與嘌呤、嘧啶核苷酸合成。由于磺胺類藥的化學(xué)結(jié)構(gòu)與氨基苯甲酸很象，可與氨苯甲酸競爭二氫葉酸合成酶，妨礙二氫葉酸的形成，最終影響細菌核蛋白的合成，從而抑制細菌的生長繁殖。對磺胺類藥敏感的細菌，在體內(nèi)外均能獲得耐藥性，而且對一種磺胺產(chǎn)生耐藥性后，對其它磺胺也往往產(chǎn)生交叉耐藥性，但耐磺胺類藥的細菌對其它抗菌藥物仍然敏感。