替米考星是一種新型的動物專用的抗生素，由浙江海正藥業股份有限公司研制生產，現已通過了農業部獸藥評審委員會的嚴格審核，獲得國家三類新獸藥證書和批準文號.
一、結構特點
替米考星是泰樂菌素經酸水解后的衍生物，是半合成大環內酯類抗生素，其分子式為C46H80N2O13，分子量869.15，化學名稱為4A-O-脫(2,6-二脫氧-3-C-甲基-L-核糖-吡喃己基)-20-脫氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)-[20(順式：反式)]泰樂菌素，又名20-去氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基) 脫碳霉糖泰樂菌素。替米考星與3, 5-二甲基哌啶反應生成替米考星堿，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星。替米考星已在澳大利亞、巴西、法國、馬來西亞、意大利、西班牙、美國等國家被批準用于臨床。
替米考星的結構式
二、藥理作用
替米考星具有與大環內酯類藥物相似的抗菌活性，對革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌及支原體有效。尤其對胸膜肺炎放線桿菌、巴斯德氏菌、金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿棒狀桿菌及畜禽支原體的活性比泰樂菌素更強。臨床上主要用于治療牛、山羊、綿羊、奶牛、豬、雞等動物由敏感菌引起的感染性疾病，特別是畜禽呼吸道感染及敏感菌引起的奶牛乳房炎。
三、藥代學
替米考星通過內服和皮下注射給藥吸收快，藥物組織穿透力強，體內分布容積大，在肺組織、乳中藥物濃度高，維持時間長，半衰期長達1～2天。這些特殊的藥動學特性尤其適合于家畜肺炎、乳房炎等感染性疾病的治療。給牛按10 毫克/公斤體重皮下注射后1 小時內出現血藥峰濃度，3天后血清濃度保持0.07微克/毫升。而肺組織至少在一次注射3天后仍能維持高于3.12微克/ 毫升的濃度。肺/血清的替米考星比值約為60∶1。給奶牛靜脈注射后0. 5 小時乳中藥物濃度遠高于血藥濃度，乳/血的Cmax比值為30∶1～10∶1 ，乳中藥物半衰期為22. 6 小時。皮下注射后0. 5 小時，乳中濃度高于血藥濃度近50 倍，半衰期長達33. 8 小時。通過放射性標記替米考星的測定，發現在尿和糞中歷時21天分別出現24 %和68 %的投藥量。
四、藥效學
替米考星經皮下注射治療巴氏桿菌肺炎時，可以顯著降低牛的體溫，減輕臨床癥狀和組織病變的程度，通過對比研究發現，長效土霉素（20毫克/公斤）和替米考星（10毫克/公斤）對肉牛肺炎進行預防時，能顯著降低肺炎和其它疾病的發病率和死亡率，但替米考星在增重、減輕癥狀等方面明顯優于長效土霉素。在治療泌乳期奶牛金黃色葡萄球菌性乳房炎時，替米考星經皮下注射能顯著降低牛奶中細菌數量和體細胞數量。在奶牛干乳期內皮下注射10毫克/千克或乳房內灌注300毫克/次，能較好地減輕癥狀和抑制致病菌的生長繁殖而起到控制作用。替米考星通過拌料飼喂可以有效地防治豬胸膜肺炎放線桿菌引起的胸膜肺炎。國外報道，替米考星預防豬自然感染性肺炎并與土霉素（400毫克/千克拌料）進行比較，證實替米考星按200毫克/千克拌料連用15天時，對肺炎發病率及其嚴重程度能顯著降低，為防治細菌性肺炎提供良好的預防作用。此外試驗證明，在治療實驗性雞敗血支原體病時，替米考星飲水給藥具有良好的預防和治療效果。
五、臨床應用
替米考星臨床上主要用于防治牛、羊、豬、雞等動物由細菌和支原體感染引起的疾病，如肺炎、乳房炎、豬氣喘病、雞慢性呼吸道疾病等。
牛：皮下注射一次量按10毫克/公斤體重，2～3天1次，每個注射點不超過15毫升，對牛的肺炎、慢性支氣管炎及其它呼吸道疾病能起到有效的治療作用。治療奶牛乳房炎時，以10毫克/公斤體重皮下注射或300毫克/次乳房灌注，能有效地抑制金黃色葡萄球菌和乳房內感染。
豬：混飼每1000公斤飼料豬按200～400克（以替米考星計）連續飼喂15天，可防治豬霉形體肺炎；
禽：按100～200毫克/升飲水，連用7天，可預防和治療禽支原體病，但產蛋雞不能用。
六、注意事項
1．本品禁止靜脈注射，牛一次靜脈注射5 毫克/公斤即致死，對豬、靈長類動物和馬也有致死的危險性。
2．肌內和皮下注射均可出現局部反應（水腫等），亦不能與眼接觸。皮下注射部位應選在牛肩后肋骨上的區域內。
3．本品毒性作用的靶器官是心臟，可引起心跳過速和收縮力減弱。牛皮下注射50 毫克/公斤不致死，150毫克/公斤則致死。豬肌內注射10毫克/公斤引起呼吸增數，嘔吐和驚厥；20毫克/公斤可使3/4的試驗豬死亡。猴一次肌內注射l0毫克/公斤無中毒癥狀，20毫克/公斤引起嘔吐，30毫克/公斤則致死。
4.應用本品時應密切監視心血管狀態。心臟β1 受體激動劑- 多巴酚丁胺能解除犬的負性心力效應。
5.本品的注射用藥慎用于除牛以外的動物。
一、結構特點
替米考星是泰樂菌素經酸水解后的衍生物，是半合成大環內酯類抗生素，其分子式為C46H80N2O13，分子量869.15，化學名稱為4A-O-脫(2,6-二脫氧-3-C-甲基-L-核糖-吡喃己基)-20-脫氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基)-[20(順式：反式)]泰樂菌素，又名20-去氧-20-(3,5-二甲基-1-哌啶基) 脫碳霉糖泰樂菌素。替米考星與3, 5-二甲基哌啶反應生成替米考星堿，再加磷酸和水即形成磷酸替米考星。替米考星已在澳大利亞、巴西、法國、馬來西亞、意大利、西班牙、美國等國家被批準用于臨床。
替米考星的結構式
二、藥理作用
替米考星具有與大環內酯類藥物相似的抗菌活性，對革蘭氏陽性菌和一些革蘭氏陰性菌及支原體有效。尤其對胸膜肺炎放線桿菌、巴斯德氏菌、金黃色葡萄球菌、化膿鏈球菌、肺炎鏈球菌、化膿棒狀桿菌及畜禽支原體的活性比泰樂菌素更強。臨床上主要用于治療牛、山羊、綿羊、奶牛、豬、雞等動物由敏感菌引起的感染性疾病，特別是畜禽呼吸道感染及敏感菌引起的奶牛乳房炎。
三、藥代學
替米考星通過內服和皮下注射給藥吸收快，藥物組織穿透力強，體內分布容積大，在肺組織、乳中藥物濃度高，維持時間長，半衰期長達1～2天。這些特殊的藥動學特性尤其適合于家畜肺炎、乳房炎等感染性疾病的治療。給牛按10 毫克/公斤體重皮下注射后1 小時內出現血藥峰濃度，3天后血清濃度保持0.07微克/毫升。而肺組織至少在一次注射3天后仍能維持高于3.12微克/ 毫升的濃度。肺/血清的替米考星比值約為60∶1。給奶牛靜脈注射后0. 5 小時乳中藥物濃度遠高于血藥濃度，乳/血的Cmax比值為30∶1～10∶1 ，乳中藥物半衰期為22. 6 小時。皮下注射后0. 5 小時，乳中濃度高于血藥濃度近50 倍，半衰期長達33. 8 小時。通過放射性標記替米考星的測定，發現在尿和糞中歷時21天分別出現24 %和68 %的投藥量。
四、藥效學
替米考星經皮下注射治療巴氏桿菌肺炎時，可以顯著降低牛的體溫，減輕臨床癥狀和組織病變的程度，通過對比研究發現，長效土霉素（20毫克/公斤）和替米考星（10毫克/公斤）對肉牛肺炎進行預防時，能顯著降低肺炎和其它疾病的發病率和死亡率，但替米考星在增重、減輕癥狀等方面明顯優于長效土霉素。在治療泌乳期奶牛金黃色葡萄球菌性乳房炎時，替米考星經皮下注射能顯著降低牛奶中細菌數量和體細胞數量。在奶牛干乳期內皮下注射10毫克/千克或乳房內灌注300毫克/次，能較好地減輕癥狀和抑制致病菌的生長繁殖而起到控制作用。替米考星通過拌料飼喂可以有效地防治豬胸膜肺炎放線桿菌引起的胸膜肺炎。國外報道，替米考星預防豬自然感染性肺炎并與土霉素（400毫克/千克拌料）進行比較，證實替米考星按200毫克/千克拌料連用15天時，對肺炎發病率及其嚴重程度能顯著降低，為防治細菌性肺炎提供良好的預防作用。此外試驗證明，在治療實驗性雞敗血支原體病時，替米考星飲水給藥具有良好的預防和治療效果。
五、臨床應用
替米考星臨床上主要用于防治牛、羊、豬、雞等動物由細菌和支原體感染引起的疾病，如肺炎、乳房炎、豬氣喘病、雞慢性呼吸道疾病等。
牛：皮下注射一次量按10毫克/公斤體重，2～3天1次，每個注射點不超過15毫升，對牛的肺炎、慢性支氣管炎及其它呼吸道疾病能起到有效的治療作用。治療奶牛乳房炎時，以10毫克/公斤體重皮下注射或300毫克/次乳房灌注，能有效地抑制金黃色葡萄球菌和乳房內感染。
豬：混飼每1000公斤飼料豬按200～400克（以替米考星計）連續飼喂15天，可防治豬霉形體肺炎；
禽：按100～200毫克/升飲水，連用7天，可預防和治療禽支原體病，但產蛋雞不能用。
六、注意事項
1．本品禁止靜脈注射，牛一次靜脈注射5 毫克/公斤即致死，對豬、靈長類動物和馬也有致死的危險性。
2．肌內和皮下注射均可出現局部反應（水腫等），亦不能與眼接觸。皮下注射部位應選在牛肩后肋骨上的區域內。
3．本品毒性作用的靶器官是心臟，可引起心跳過速和收縮力減弱。牛皮下注射50 毫克/公斤不致死，150毫克/公斤則致死。豬肌內注射10毫克/公斤引起呼吸增數，嘔吐和驚厥；20毫克/公斤可使3/4的試驗豬死亡。猴一次肌內注射l0毫克/公斤無中毒癥狀，20毫克/公斤引起嘔吐，30毫克/公斤則致死。
4.應用本品時應密切監視心血管狀態。心臟β1 受體激動劑- 多巴酚丁胺能解除犬的負性心力效應。
5.本品的注射用藥慎用于除牛以外的動物。