頭孢菌素類根據其抗菌譜、抗菌活性、對β內酰胺酶的穩定性以及腎毒性的不同,目前分為四代。

四代頭孢菌素有哪些區別呢？

第一代頭孢菌素

常用藥頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢唑啉等。

作用對革蘭氏陽性細菌感染，包括耐藥金黃色葡萄球菌（簡稱金葡菌）及耐青霉素的淋病奈瑟菌有抗菌作用。口服頭孢氨芐、頭孢羥氨芐、頭孢拉定主要用于輕中度呼吸道感染（如氣管和支氣管急性炎癥）、尿路感染、皮膚及軟組織感染、骨關節及婦產科感染。注射用頭孢唑林廣泛用于中度感染和敏感菌的嚴重感染。

第二代頭孢菌素

常用藥頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢西丁、頭孢克洛等。

作用對革蘭氏陰性細菌、陽性球菌和流感桿菌有較強抗菌作用（因第二代頭孢對革蘭氏陰性菌、陽性菌等多種細菌有抗菌作用，故被稱為廣譜抗生素）。常用于治療大腸桿菌、克雷白桿菌、奇異變形桿菌、枸椽酸桿菌、流感嗜血桿菌、淋球菌、腦膜炎球菌、沙門菌屬、志賀菌屬等所致的呼吸道、膽道、腸道尿路及軟組織、骨關節、婦產科感染。應用較多的有頭孢呋辛，口服較多的為頭孢克洛。

第三代頭孢菌素

常用藥頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢哌酮、頭孢曲松等。

作用對重癥耐藥甚至嚴重威脅生命的革蘭氏陰性桿菌、厭氧菌和革蘭氏陽性菌有很強的抗菌作用。用于敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎、盆腔炎等嚴重感染及尿路感染；是大腸桿菌、克雷伯肺炎感染的首選藥。

第四代頭孢菌素

常用藥頭孢吡肟、頭孢匹羅。

作用抗菌譜與抗菌活性與第三代頭孢菌素相似，但抗菌譜有了進一步擴大。對革蘭氏陽性菌、陰性菌包括腸桿菌屬、綠膿桿菌、嗜血桿菌屬、奈瑟淋球菌屬、葡萄球菌及鏈球菌（除腸球菌外）都有較強抗菌活性。對β-內酰胺酶穩定，臨床主要用于各種嚴重感染如呼吸道感染、泌尿系統感染、膽道感染、敗血癥等。

總體來說，頭孢菌素類對β-內酰胺酶一代比一代穩定；對腎的毒性一代比一代低；前三代頭孢類藥物，對革蘭氏陽性菌的抗菌力一代不如一代，而對革蘭氏陰性菌的抗菌力則一代比一代強；第四代頭孢對革蘭氏陽性、陰性菌的抗菌力都較強。第三代和第四代都能透入腦脊液。

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革蘭氏陰性菌和革蘭氏陽性菌是用革蘭氏染色法來區分自然界的細菌而得名的。大多數化膿性球菌都屬于革蘭氏陽性菌，它們能產生外毒素使人致病；而大多數腸道菌多屬于革蘭氏陰性菌，它們產生內毒素，進而使人致病。

常見的革蘭氏陽性菌有：葡萄球菌、鏈球菌、肺炎雙球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌、破傷風桿菌等；常見的革蘭氏陰性菌有：痢疾桿菌、傷寒桿菌、大腸桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌、百日咳桿菌、霍亂弧菌及腦膜炎雙球菌等。

在治療上，大多數革蘭氏陽性菌都對青霉素敏感；革蘭氏陰性菌對青霉素不敏感，而對鏈霉素、氯霉素等敏感。所以首先區分病原菌是革蘭氏陽性菌還是陰性菌，在選擇抗生素方面意義重大。