《自然》雜志日前報告了一種從一些簡單的基本單元中全合成一類特定抗生素的實用方法。隨著醫院和社區中對于抗生素的耐藥性的廣泛出現,這種方法或能提供一個發現全新有效抗生素的平臺。
多年來,開發新的抗生素依賴半合成方法,但這種方法需要有機化學家修正從發酵中產生的結構復雜的分子,從而受到了很多限制——選擇性地對一個結構復雜的化學分子進行所需的化學修飾,同時又不能產生任何計劃外的改變。
美國哈佛大學Andrew Myers團隊描述了一種全新的全合成方法,能夠制造一系列天然和人工大環內酯抗生素(此類抗生素中包括例如紅霉素在內的很多抗生素)。該研究小組使用這種方法,合成了超過300種不同的大環內酯,當中包括一種臨床上使用的抗生素和另一種仍處于開發階段的抗生素。
研究者表示,對于現在使用的抗生素有耐藥性的細菌菌株,可以起作用。耐藥菌株包括在臨床上令人頭疼的耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)和耐萬古霉素腸球菌(VRE)。他們認為,這種方法可以促進其他類別的抗生素和抗真菌劑的合成,并有助于加速治療人類其他傳染疾病的新藥開發。
2000年至2010年間,全球抗生素消費量增長了30%。全球牲畜中抗生素使用量也在攀升。細菌耐藥性是當前全球亟待解決的一大難題。除了倡導醫生在臨床中正確使用抗生素,解決細菌耐藥性問題還需要研發新藥物。如今普遍應用的抗菌藥物,多是通過抑制細菌的細胞壁合成、蛋白質合成、DNA轉錄等方式殺死細菌。在尋找下一代抗生素的同時,科學家更希望找到新的抗菌機理。